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MAFENA

Laboratorio:
MAVER

Diclofenaco Dietilamonio 1.16 g

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Vista General Rápida

Diclofenaco Dietilamonio 1.16 g

MAFENA

DENOMINACION GENERICA:

Diclofenaco sódico y diclofenaco dietilamonio.


FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:

MAFENA RETARD*:

Cada tableta de liberación prolongada contiene:

Diclofenaco sódico ............ 100 mg

Excipiente, cbp ................ 1 tableta

MAFENA*:

Cada gragea contiene:

Diclofenaco sódico ............ 50 mg

Excipiente, cbp ................. 1 gragea

MAFENA* Solución inyectable:

Cada ampolleta contiene:

Diclofenaco sódico ............ 75 mg

Agua inyectable, cbp ......... 3 ml

MAFENA GEL*:

Cada 100 g de gel contienen:

Diclofenaco dietilamonio ..... 1.16 g

Excipiente, cbp ................ 100.0 g


INDICACIONES TERAPEUTICAS:

El diclofenaco sódico se utiliza para efectos antiinflamatorios y analgésicos en el tratamiento sintomático de la osteoartritis reumatoide aguda y crónica, artritis, espondilitis anquilosante, y de otras condiciones inflamatorias, también se ha utilizado para el tratamiento sintomático del hombro doloroso agudo, (bursitis y/o tendinitis), dolor ciático, dolor de espalda, miositis, y bursitis radiohumeral (epicondilitis radiohumeral, codo de tenista) para la relevación del dolor miofacial, se utiliza también para la relevación sintomática del dolor postoperatorio (incluyendo el dolor asociado a cirugía ortopédica, ginecológica, y oral) y del dolor ortopédico (incluyendo esguinces y distorsiones comunes traumáticas). El diclofenaco también se ha utilizado para la relevación sintomática del dolor post quirúrgico (incluyendo el asociado a cirugía dental), posparto, y (tensiones músculo esqueléticas incluyendo los esguinces) dolor ortopédico y visceral asociado al cáncer. El diclofenaco sódico en forma de tabletas de liberación prolongada también se ha utilizado para la relevación sintomática de dismenorrea, y además por su efecto antipirético en el manejo de la fiebre, asociado generalmente a infecciones. El diclofenaco, tópico o por vía oral, ha sido útil en casos de tratamiento asintomático de tromboflebitis.


FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: El diclofenaco de sodio y de potasio se absorben casi totalmente en el tracto digestivo, las drogas experimentan metabolismo de primer paso extenso en el hígado, con solamente cerca de 50 a 60% de una dosis en la circulación sistémica que alcanza el diclofenaco sódico del potasico como droga sin cambios. Diclofenaco también se absorbe en la circulación sistémica que sigue al uso de la administración tópico, rectal y percutaneamente a la piel como gel.

Las concentraciones mesurables plasmáticas del diclofenaco se han observado en algunos individuos en ayuno en el plazo de 10 minutos de recibir las tabletas convencionales del diclofenaco potasico. El inicio de absorción se retrasa cuando diclofenaco sódico se administra oral en forma de tabletas de acción prolongada, pero el grado de absorción no parece ser afectado.

Las concentraciones máximas plasmáticas del diclofenaco ocurren generalmente en el plazo de 1 hora (rango: 0.33 a 2 hora) o 2 a 3 horas (rango: 1 a 4) después de las tabletas convencionales de diclofenaco de potasio o las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio, respectivamente. Las concentraciones máximas del plasma ocurren en el plazo de 10 a 30 minutos después de la administración oral del diclofenaco sódico, siguiendo dosis únicas de 25, 50, 75, o 150 mg como tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio. En adultos sanos, las concentraciones máximas medias del diclofenaco en plasma son de 0.5 a 1, 1 a 1.5, 2, y 2.5 mcg/ml, respectivamente, y ocurren en aproximadamente 1.5 a 3 horas.

El área de tiempo-concentración bajo la curva del plasma (AUC) aumenta linealmente con las solas dosis del diclofenaco sódico de 25 a 150 mg. Hay variación interindividual e intraindividual considerable en las concentraciones del plasma logradas con una dosificación dada, y el inicio de absorción es secundario variable a la disolución que se diferencia de la capa entérica del diclofenaco sódico de liberación prolongada que sigue a la administración oral de una sola dosis 100 mg de diclofenaco sódico como tableta de acción prolongada, las concentraciones máximas medias del plasma de ng/ml ocurren generalmente en el plazo de 5 a 6 horas.

La relación entre las concentraciones del diclofenaco del plasma y el efecto terapéutico no se ha establecido. El alimento disminuye el índice de absorción de las tabletas convencionales del diclofenaco potasico y del diclofenaco sódico de liberación prolongada, dando por resultado concentraciones máximas retrasadas y disminuidas en plasma; sin embargo, el grado de absorción no se afecta substancialmente.

Cuando las tabletas convencionales del diclofenaco potasico se administran con el alimento, se aumenta el tiempo para alcanzar las concentraciones máximas plasmáticas de la droga y éstas son disminuidas por aproximadamente 30%.

Cuando las dosis solas del diclofenaco sódico de liberación prolongada se toman con el alimento, el inicio de la absorción se retrasa generalmente por 1 a 4.5 horas pero puede ser retrasado hasta 12 horas en algunos pacientes. Ya que estas alteraciones alimento-inducidas en la absorción en el tubo digestivo, es resultado de la droga de liberación prolongada en el transito retrasado al intestino.

Sitio de disolución: Cuando el diclofenaco sódico de liberación prolongada se toma con el alimento, el inicio de la absorción se retrasa 1 a 2 horas y las concentraciones máximas del plasma son 2 veces más crecientes; sin embargo, el grado de absorción no se afecta substancialmente. La absorción del diclofenaco no parece ser afectada substancialmente por la presencia del alimento que sigue a la dosificación continua de drogas antiácidas, también puede disminuir la tasa pero no el grado de absorción del diclofenaco. Las concentraciones máximas del diclofenaco del plasma logradas después de su administración, se pueden reducir en pacientes con artritis reumatoide comparada con aquellas en adultos sanos; sin embargo, AUCs parece ser similar.

Las concentraciones máximas del plasma y AUCs de la droga en individuos geriátricos se pueden aumentar hasta alrededor de cuádruple y el doble de ésos, respectivamente observados en individuos más jóvenes, aunque una carencia de alteraciones relativas a la edad substanciales también se ha divulgado. No se ha detectado ninguna diferencia en los valores farmacocinéticos para el diclofenaco en pacientes adultos sanos en relación con los de insuficiencia renal.

Distribución: La distribución del diclofenaco en tejidos finos y líquidos del cuerpo humano no se ha caracterizado completamente. Después de la administración intravenosa del diclofenaco en ratas, la droga se distribuye extensamente, alcanzando las concentraciones más altas en bilis, hígado, sangre, corazón, pulmones, riñones y concentraciones más bajas en glándulas suprarrenales, glándula tiroides, glándulas salivales, páncreas, bazo, músculos, cerebro y médula espinal. Como otros AINES, el diclofenaco se distribuye en el líquido sinovial, alcanzando las concentraciones máximas cerca de 60 a 70% de aquellas logradas en el plasma que sigue a la administración oral; sin embargo, las concentraciones del líquido sinovial de la droga y de sus metabolitos exceden substancialmente a aquellos en plasma después de la administración oral de 3 a 6 horas .Seguido de una sola dosis 75 mg de diclofenaco sódico, las concentraciones pico del líquido sinovial son aproximadamente 225 ng/ml y ocurren en aproximadamente 4 horas, pero hay variación interindividual considerable en las concentraciones sinoviales logradas con una dosificación dada de droga.

Diclofenaco parece ser eliminado del líquido sinovial menos rápidamente que del plasma. El volumen total evidente de distribución del diclofenaco, hace un promedio según se informa de cerca de 1.3 a 1.4 lt./kg1, diclofenaco es ligado extensivamente pero limitado reversiblemente a las proteínas del plasma, principalmente las concentraciones del diclofenaco en albúmina de plasma de 0.15 a 105 mcg/ml, 99 a 99.8% son limitaciones de la droga a proteínas in vitro. Se han identificado dos sitios obligatorios, una alta-afinidad, sitio bajo de capacidad y una baja-afinidad, a pacientes con artritis reumatoide, la unión de alta capacidad de la proteína del diclofenaco en líquido sinovial parece ser más baja que en plasma. Diclofenaco y sus metabolitos cruzan la placenta en ratones y ratas. Mientras que la distribución substancial de la droga en la leche materna no parece ocurrir con dosificaciones orales de diclofenaco sódico 100 mg diariamente, las concentraciones de diclofenaco en la leche son de aproximadamente 100 ng/ml y fueron alcanzadas en por lo menos una mujer que recibía 150 mg diarios de la droga.

Eliminación: Las concentraciones plasmáticas del diclofenaco parecen declinar de una manera trifásica. Después de la administración intravenosa del diclofenaco sódico en adultos sanos, el período del diclofenaco hace un promedio según se informa de cerca de 3 minutos en la fase inicial de distribución, cerca de 16 minutos en la fase intermedia (de la redistribución), y cerca de 1 a 2 horas en la administración oral de la fase terminal (eliminación) fase que sigue a las tabletas de liberación prolongada del diclofenaco sódico en individuos sanos, o en pacientes con artritis reumatoide, el período de eliminación de la droga era aproximadamente 1.2 a 2 horas.

El período de eliminación en pacientes con insuficiencia renal moderada parece ser similar a aquel en pacientes con función renal normal; sin embargo, el período se puede prolongar con la insuficiencia renal severa. El sino metabólico exacto del diclofenaco no se ha aclarado completamente, pero la droga se metaboliza rápidamente y extensivamente en el hígado. Diclofenaco experimenta hidroxilación extensa y conjugación subsecuente con el ácido glucurónico, la amida del taurino, el ácido sulfúrico, y otros ligandos biogénicos.

La conjugación de la droga sin cambios también puede ocurrir. La hidroxilación del anillo aromático del diclorofenil, da lugar a la formación de 4-hidroxidiclofenaco (el metabolito principal del diclofenaco) y de 3-hidroxidiclofenaco, que experimentan posteriormente la conjugación.

Diclofenaco también puede experimentar la hidroxilación del anillo ácido fenil acético y la conjugación subsecuente a las conjugaciones de la forma de 5-hidroxidiclofenaco y 4, 5-dihidroxidiclofenaco. Conjugación con el ácido glucuronico y taurino ocurre generalmente en el grupo carboxilo del anillo fenil acético, mientras que la conjugación con el ácido sulfúrico ocurre principalmente en el grupo del oxhidrilo 4 del diclorofenil anillo; 70 aromático 3 - y/o 4-hidroxidiclofenaco puede experimentar 4-O-metilación adicional para formar 3-hidroxi-4-metoxidiclofenaco. Los estudios en animales indican que sobre una base del peso, 4-hidroxidiclofenaco tiene cerca de 3% de la potencia antiinflamatoria de diclofenaco y cerca de 6 veces la potencia antiinflamatoria de aspirina.

3-Hidroxidiclofenaco también puede tener cierta actividad antiinflamatoria, pero otros metabolitos de la droga parecen ser farmacológicamente inactivos. Después de la administración oral o intravenosa, el diclofenaco se excreta en orina y heces, con solamente cantidades mínimas que son excretadas sin cambios. La excreción fecal de la droga ocurre principalmente vía eliminación biliar.

Las conjugaciones del diclofenaco sin cambios, se excretan principalmente en bilis, mientras que los metabolitos hidroxilados se excretan en orina. Aunque hay evidencia de estudios animales que el diclofenaco experimenta circulación entero hepática, tal recirculación es mínima en seres humanos. Después de la administración oral o intravenosa del diclofenaco en adultos sanos, cerca de 50 a 70% de una dosis se excreta en orina y cerca de 30 a 35% se excreta en heces en el plazo de 96 horas. Cerca de 20 a 30% de una dosis se excreta en orina como conjugaciones de 4-hidroxidiclofenaco, 10 a 20% como conjugaciones de 5 -, 3 -, y 4, 5-dihidroxidiclofenaco, 5 a 10% como conjugaciones de diclofenaco sin cambios, 2% como metabolitos sin conjugar, 1.4% como metabolito no identificado (con un período de eliminación de 80 horas), y menos de 1% como droga. Aproximadamente sin cambios 10 a 20% de una dosis se excreta en bilis como conjugaciones de 4-hidroxidiclofenaco, el total 1 a 5% como conjugaciones del diclofenaco sin cambios, y cerca de 5 a 6% como conjugaciones de los otros 3 metabolitos principales.

Después de la administración intravenosa del diclofenaco en individuos sanos, la separación del plasma promedio de la droga, cerca de la separación de 263 a 350 ml/minuto en plasma del diclofenaco, no parece ser afectada por la insuficiencia renal, aunque la separación de metabolitos puede ser disminuida.

El grado de acumulación de metabolitos del diclofenaco en pacientes con falla renal no se ha evaluado sistemáticamente. Los metabolitos del diclofenaco se pueden acumular en pacientes con insuficiencia renal severa, en estos pacientes, las concentraciones del metabolito en estado estacionario del plasma pueden ser hasta cuatro veces más arriba que los observados en individuos sanos. No se sabe si el diclofenaco es eliminado de la circulación sistémica por hemodiálisis, hemoperfusión, o diálisis peritoneal.

Incompatibilidades farmacéuticas: Como norma general, MAFENA* Solución inyectable no deberá mezclarse con otras soluciones inyectables. Las soluciones para infusión de cloruro de sodio al 0.9% o glucosada al 5% sin bicarbonato sódico como aditivo, tienen el riesgo de súper saturación, provocando posiblemente la formación de cristales o precipitados. No se deben emplear otras soluciones para infusión que las recomendadas.


CONTRAINDICACIONES:


Los pacientes deben ser notificados en cuanto a que diclofenaco, al igual que otros AINES es libre de dar efectos secundarios, incluso en algunos casos pudiera causar malestar, y algunas otras molestias, e incluso puede causar algunos efectos más severos como infarto al miocardio, shock y sangrado de tubo digestivo. Pudiendo incluso, requerir hospitalización y con un mal pronostico.

Los pacientes también deben ser informados que el uso de AINES, también se emplea con frecuencia en trastornos leves. La terapia con AINES es considerada esencial para el manejo de algunos trastornos como artritis reumatoide y también tiene un papel importante en el manejo del dolor. Algunos médicos discuten con sus pacientes en cuanto al riesgo-beneficio de la terapia con AINES, principalmente cuando el uso de estos medicamentos es para trastornos leves y cuando la terapia representa la mejor opción para ambos.

Todos los AINES (por ejemplo, AINES típicos y los inhibidores COX-2) pueden aumentar el riesgo de un evento cardiovascular trombótico importante. Pacientes que tienen problemas cardiovasculares o algún tipo de riesgo cardiovascular, puede ser incrementado por el uso de estas drogas. Para minimizar este tipo de riesgo, se sugiere una terapia a corto plazo y a dosis mínimas.

Los pacientes deben ser alertados en cuanto a la sintomatología cardiovascular que pudiera manifestarse con el uso de AINES, como dolor precordial, disnea etc., e instruirlos además en cuanto la actitud que deben tomar al respecto.

Pacientes que reciben AINES y diuréticos como tiazidas o diuréticos de asa pueden tener una respuesta incorrecta del diurético. Los AINES también deben utilizarse con precaución en pacientes hipertensos y debe ser monitorizada su presión arterial antes y durante la terapia con AINES. También debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia renal y retención de líquidos, ya que se ha observado edema en algunos pacientes que reciben estas drogas.

El riesgo de un potencial efecto gastrointestinal ha sido considerado en pacientes que reciben diclofenaco, particularmente en aquellos que han sido sometidos a terapias a largo plazo. Diclofenaco debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad ácido-péptica, ya que tanto el sangrado de tubo digestivo como la úlcera péptica han sido reportados.

Por que han existido severos efectos hepatotóxicos desarrollados a través de síntomas de disfunción hepática, debe monitorizarse periódicamente en pacientes que estén utilizando diclofenaco. Los pacientes que experimentan signos y síntomas sugestivos de disfunción hepática o que presenten unas pruebas de función hepáticas anormales después de haber utilizado diclofenaco, deben ser evaluados para detectar el desarrollo de una disfunción hepática mayor. Diclofenaco deberá descontinuarse ante la presencia de pruebas hepáticas anormales o en presencia de signos y síntomas de disfunción hepática. El paciente debe ser orientado en cuanto a los síntomas de la disfunción hepática, tales como náusea, anorexia, fatiga, letargo, prurito, dolor en el cuadrante superior derecho del abdomen, etc. Y tomar las acciones pertinentes.

El uso concomitante de AINES con corticosteroides puede incrementar el riesgo de sangrado gastrointestinal, no obstante el uso concomitante de AINES y corticosteroides debe ser con precaución. Diclofenaco debe ser utilizado con precaución en aquellos pacientes con alteraciones de sangrado o que reciban terapias anticoagulantes, debido a que la droga puede inhibir la función plaquetaria. Si hubiesen datos de anemia durante el tratamiento con diclofenaco, deberán medirse las cifras de hemoglobina y hematocrito.

Toxicidad renal también ha sido observada en pacientes quienes las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en la perfusión renal. La administración de AINES en éstos pacientes probablemente cause una reducción dosis-dependiente en la formación de prostaglandinas y precipite una descompensación renal. Los pacientes con alto riesgo de sufrir ésta reacción son quienes tienen insuficiencia renal, falla cardiaca o hepática, aquellos con disminución de liquido extracelular (reciben diuréticos)  también aquellos que utilizan inhibidores de la ECA o inhibidores de la angiotensina II en forma concomitante y en pacientes geriátricos.

Reacciones anafilactoides han sido reportadas en pacientes que reciben diclofenaco, deberá instruirse a los pacientes en cuanto a éste tipo de reacciones como dificultad respiratoria hinchazón de la cara, etc. Reacciones de la piel serias, también ocurren a la ingesta de diclofenaco tales como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica etc. Si esto ocurre, deberá suspenderse la ingesta de diclofenaco.

Algunos clínicos mencionan precaución con el uso de AINES en pacientes con Lupus Eritematoso Sistémico ya que se pueden presentar trastornos en el SNC como meningitis aséptica y una posible activación del LES. Los AINES incluyendo al diclofenaco, generalmente están contraindicados en pacientes con asma, urticaria o cualquier otra reacción que pueda ser precipitada por aspirina u otro AINES, pudiendo ocurrir una reacción anafiláctica severa. Diclofenaco deberá usarse con precaución en individuos mayores de 60 años.


PRECAUCIONES GENERALES:


Las reacciones adversas del diclofenaco, usualmente son más trascendentales y envuelven principalmente al tubo digestivo alto, sin embargo estos efectos pueden ser más severos y requieren la descontinuación de la droga en 1.5 a 2% de los pacientes. Generalmente los efectos adversos ocurren en los primeros 3 a 6 meses de tratamiento. La relación de la frecuencia de los efectos adversos relacionado con las dosis aun no se ha establecido. No obstante, la frecuencia y naturaleza de los efectos producidos por diclofenaco sódico de acción prolongada, diclofenaco potasio en tabletas convencionales e ibuprofen, parecen ser similares. Cuando se administra diclofenaco potasico por un periodo corto (2 semanas o menos) la incidencia de efectos adversos es de 10 a 50% de aquella asociada a su administración a largo plazo.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:


No existen estudios controlados sobre el uso del diclofenaco en la mujer embarazada. Por tal motivo, aunque los estudios de reproducción en animales, no han detectado alteraciones fetales, MAFENA* (diclofenaco sódico) no debe usarse en la mujer embarazada. El diclofenaco se ha encontrado en la leche materna durante la lactancia; por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


(Inclusive los efectos observados con otras formas de administración de MAFENA*).

Se utilizan las siguientes frecuencias estimadas: frecuentes > 10%, ocasionales > 1 a 10%, raros > 0.001a 1%, en casos aislados < 0.001%.

Tracto gastrointestinal:

  • Ocasionales: Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia.
  • Raras veces: Hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
  • En casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de diafragmas, trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento y pancreatitis.

Sistema nervioso central:

  • En ocasiones: Cefalea, mareo o vértigo.
  • Raramente: Somnolencia.
  • En casos aislados: Trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria. desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones  psicóticas y meningitis aséptica.

Sentidos especiales:

  • En casos aislados: Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de la audición, tinnitus y alteraciones del gusto.

Piel:

  • En ocasiones: Eritemas o erupciones cutáneas.
  • Raras veces: Urticaria.
  • En casos aislados: Erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad; púrpura e inclusive púrpura alérgica.

Riñones:

  • Raramente: Edema.
  • En casos aislados: Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.

Hígado:

  • En ocasiones: Aumento de los valores séricos de aminotransferasas.
  • Raramente: Hepatitis con o sin ictericia.
  • En casos aislados: Hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad:

  • Raramente: Reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas-anafilactoide e inclusive hipotensión.
  • En casos aislados: Vasculitis y neumonitis.

Sistema cardiovascular:

  • En casos aislados: Palpitación, dolor torácico, hipertensión e insuficiencia cardiaca congestiva.

Otros sistemas orgánicos:

  • Ocasionalmente: Reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local y endurecimiento.
  • En casos aislados: Abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:


Inhibidores de la ECA: Hay cierta evidencia que el uso concomitante de AINES con los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) puede reducir la respuesta de la presión arterial al inhibidor del ECA.

Anticoagulantes: Los efectos de warfarina y de AINES en el sangrado gastrointestinal es sinergístico. El uso concomitante del diclofenaco y warfarina se asocia a un riesgo más alto de sangrado gastrointestinal comparado con el uso de cualquier agente solamente. En estudios controlados a corto plazo en los pacientes que recibían dosis de mantenimiento de los derivados de coumarina, el diclofenaco no alteró substancialmente el efecto hipotrombinémico de estos anticoagulantes cuando las drogas fueron administradas en forma concomitante.

Sin embargo, porque el diclofenaco puede causar sangrado gastrointestinal, inhibir la agregación plaquetaria, y prolongar tiempo de sangrado, la droga se debe utilizar con precaución y el paciente ser observado cuidadosamente si la droga se utiliza concomitante con cualquier anticoagulante (por ejemplo, warfarina).

Diuréticos: Los pacientes que reciben diuréticos pueden tener un riesgo creciente de desarrollar falla renal secundaria al flujo renal disminuido de la sangre resultando de la inhibición de la prostaglandina por AINES, incluyendo diclofenaco. Además, los AINES pueden interferir con la respuesta natriurética a la diurética con la actividad que depende en parte de alteraciones prostaglandina-mediadas en el flujo renal de la sangre (por ejemplo, furosemida, tiazidas). En pacientes con hipertensión, el efecto antihipertensivo de hidroclorotiazida fue atenuado por el diclofenaco. La administración concomitante de diclofenaco y triamtireno ha dado lugar a la debilitación reversible de la función renal. Efectos renales adversos similares se han divulgado con el uso concomitante del triamtireno y de otro AINES (por ejemplo, indometacina), progresando a la falla renal aguda en algunos pacientes. Por lo tanto, el diclofenaco y el triamtireno se deben utilizar concomitante con precaución.

El mecanismo de esta interacción no se ha determinado, sino que se ha postulado que los AINES pueden inhibir la vasoconstricción renal triamterino-mediada.

AINES: Siguiendo la administración concomitante del diclofenaco y aspirina en individuos sanos, la unión a la proteína del diclofenaco se disminuye, la excreción biliar del diclofenaco puede ser aumentada, las concentraciones y el área del tiempo de concentración bajo la curva plasmática (AUC) del diclofenaco se reducen. El tratamiento previo con diclofenaco por 14 días ante la administración de aspirina parecía realzar la eliminación renal del salicilato.

Sigue habiendo importancia clínica de estas interacciones para ser determinadas, pero los fabricantes indican que el uso concomitante de diclofenaco y aspirina no está recomendado. Mientras que la administración de varias dosis de ibuprofeno puede inhibir los efectos cardioprotectores de la aspirina, datos limitados indican que la administración de diclofenaco sódico tabletas de liberación prolongada (75 mg dos veces al día) no inhibe el efecto antiplaquetario de la aspirina (81 mg/día).

El uso concomitante de la aspirina y de un AINES aumenta el riesgo para los efectos serios del sistema gastrointestinal. Debido al potencial para los efectos nocivos crecientes, los pacientes que reciben diclofenaco deben ser aconsejados de no tomar aspirina. No hay evidencia constante que el uso de la aspirina a baja-dosis atenúa el riesgo creciente de los acontecimientos cardiovasculares serios asociados a AINES.

Metotrexato: Severa, a veces fatal, la toxicidad ha ocurrido después de la administración concomitante del diclofenaco y metotrexato. Esta fue asociada a concentraciones elevadas sericas del metotrexao. Los pacientes en el riesgo más grande de esta reacción son aquellos con debilitación renal y los que reciben dosificaciones antineoplásicas relativamente altas de metotrexato. Se aconseja precaución si el metotrexato y un AINES se administran concomitantemente.

Ciclosporina: La administración concomitante de diclofenaco y de ciclosporina puede aumentar los efectos nefrotóxicos de ciclosporina; esta interacción se puede relacionar con la inhibición de la síntesis renal de prostaglandina (por ejemplo, prostaciclina). Diclofenaco y ciclosporina se deben utilizar concomitantemente con precaución.

Litio: Diclofenaco aumenta concentraciones plasmáticas del litio y reduce la separación renal del litio. El mecanismo implicado en la reducción de la separación del litio por AINES (incluyendo diclofenaco) no se sabe, sino se ha atribuido a la inhibición de la síntesis de la prostaglandina, que puede interferir con la eliminación renal del litio. De un estudio en mujeres sanas, la concentración del litio del plasma fue aumentada en 26% y la separación renal fue reducida por 23%. De un paciente que recibía 1 g del diario de litio junto con dosificaciones del diclofenaco sódico de 75 mg diarios, las concentraciones plasmáticas de litio aumentaron alrededor de cinco veces; las manifestaciones de intoxicación de litio se convirtieron pero resolvieron después de la discontinuación del diclofenaco y del litio.

Si el diclofenaco y el litio se administran concurrentemente, el paciente debe ser observado de cerca para las muestras de la toxicidad del litio y las concentraciones del litio plasmáticas se deben supervisar cuidadosamente durante las etapas iniciales de la terapia combinada o del ajuste subsecuente de la dosificación.

Además, el ajuste apropiado de la dosificación de litio puede ser requerido cuando la terapia con el diclofenaco se continúa.

Quinolonas: Se ha sugerido que el uso concomitante de ciprofloxacino y un AINES (por ejemplo, diclofenaco) podría aumentar el riesgo de estímulo del CNS (por ejemplo, convulsiones) pero el estudio y la experiencia adicionales son necesarios.

Antiácidos: La administración concomitante de diclofenaco y de hidroxido de aluminio y magnesio puede dar lugar a la absorción retrasada del diclofenaco; sin embargo, el grado de absorción no se afecta. Porque los antiácidos con magnesio pueden aumentar la incidencia de la diarrea misoprostol-inducida, la administración concomitante del diclofenaco en la combinación fija con misoprostol con un antiácido con magnesio no se recomienda. Los antiácidos y el alimento parecen disminuir la biodisponibilidad oral del misoprostol.

Otras drogas: El otro uso concomitante de drogas ulcerógenas tales como corticoesteroides durante terapia de AINES puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal. El uso concomitante de una o más drogas que contengan diclofenaco debe ser evitado. La posibilidad de que el diclofenaco, como otros AINES, pueda reforzar la toxicidad de ciertas drogas vía efectos AINES inducidos sobre las prostaglandinas renales (por ejemplo, dando por resultado la separación renal reducida de la función y de la droga) debe ser considerada.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


El diclofenaco altera la agregación plaquetaria, pero no afecta el tiempo de sangrado, la protrombina y el fibrinógeno plasmáticos o los factores V, VII y XII. Las variaciones observadas en los tiempos de protrombina y tromboplastina parcial fueron de menos de 1 segundo. Sin embargo, debido a que el diclofenaco es un inhibidor de la sintetasa prostaglandínica, es posible que las funciones plaquetarias se vean alteradas.


PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:


Los estudios de carcinogénesis en ratas, empleando dosis de 2 mg/kg/día, no revelaron incrementos significativos en la frecuencia de tumores. El diclofenaco sódico no mostró potencial mutagénico en diversos estudios, incluyendo la prueba de Ames. La administración de dosis de 4 mg/kg/día no afecto la fertilidad. Los estudios de reproducción, en ratones, empleando dosis hasta de 20 mg/kg/día y en ratas a dosis de 10 mg/kg/día, no revelaron evidencia alguna teratogénesis.


DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:


MAFENA*:

Oral.

Dosis en caso de:

  • Artritis reumatoide: 1 gragea, tres o cuatro veces al día.
  • Osteoartritis: 1 gragea, dos o tres veces al día.
  • Espondilitis anquilosante: 1 gragea, dos veces al día.
  • Padecimientos reumáticos leves o terapias prolongadas: 1 entérica, dos veces al día.
  • Dismenorrea: 1 gragea, una a tres veces al día.

MAFENA RETARD*:

Oral.

  • Para evitar daño a la mucosa gástrica, MAFENA RETARD* debe administrarse con leche, alimentos o líquidos abundantes. También es conveniente que el paciente permanezca en posición vertical durante 15 a 30 minutos para evitar que la tableta se aloje en el esófago. Es recomendable no triturar la tableta antes de ingerirla.
  • MAFENA RETARD* no es adecuado para lo niños a causa de las concentraciones de sustancia activa que contiene.

Indicación

Dosis

Frecuencia y duración del tratamiento

Tratamientos prolongados y casos moderados. En Adultos

100 a 200 mg/día

En 2 a 5 dosis. Una vez logrado el efecto deseado, se disminuye la dosis al mínimo requerido para mantener controlados los síntomas, por lo general 50 a 100 mg al día durante una a dos semanas

Dismenorrea

Inicial de 50 a 100 mg y si es necesario aumentar hasta una dosis máxima de 200 mg/día

De 1 a 2 veces al día

Artritis reumatoide

De 150 a 200 mg

De 1 a 2 veces al día

Osteoartritis

De 100 a 150 mg

De 1 a 2 veces al día

Espondilitis anquilosante

De 100 a 125 mg

Dos veces al día

MAFENA* Solución inyectable:

Vía de administración: Intramuscular.

Dosis:

Adultos: Las ampolletas de MAFENA*, se aplicarán durante dos días nada más y en caso necesario, se proseguirá con grageas o supositorios de MAFENA*.

Aplicación intramuscular: Para evitar un daño al nervio o tejido en el sitio de la aplicación, se deben seguir cuidadosamente las siguientes instrucciones para la aplicación de la inyección intramuscular. La dosificación es generalmente de una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo. Excepcionalmente, en los casos graves pueden administrarse dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas (cambiando de lado).

Existe igualmente la posibilidad de combinar una ampolleta de 75 mg con otras formas de administración de MAFENA*, (grageas y supositorios) hasta una dosis máxima de 150 mg al día. En los ataques de migraña, la experiencia clínica se limita al empleo inicial de una ampolleta de 75 mg administrada lo antes posible, seguida de supositorios hasta de 100 mg en el mismo día si fuera necesario. La dosis total no deberá superar los 175 mg el primer día.

Niños: MAFENA* Solución inyectable, no se recomienda en niños.

MAFENA GEL*: Cuando se aplica localmente el diclofenaco dietilamonio en zonas cutáneas relativamente amplias y durante un periodo prolongado, no se puede descartar la posibilidad de efectos secundarios sistémicos. En estos casos se debe consultar al médico inmediatamente.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:


Aun cuando la sobredosificación tópica no ocasionaría manifestaciones sistémicas importantes debido a la vía de administración y a que la absorción a través de la piel es relativamente baja, las reacciones que pueden presentarse por lo general son bien toleradas y pueden consistir en cefalea, vértigo, tinnitus, confusión, visión borrosa, erupción cutánea, edema, escozor, enrojecimiento, ardor de la piel o un brote de exantema. En caso de ingesta accidental (por ejemplo en niños) puede presentarse además, irritación gastrointestinal.

Antídoto: El medicamento debe eliminarse por emesis si el paciente está consciente y puede administrarse carbón activado si no han transcurrido más de dos horas después de la ingestión. Las manifestaciones clínicas deberán ser controladas con sintomáticos.

El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco. Las medidas terapéuticas a tomar en caso de sobredosis son las siguientes: se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.

Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.


PRESENTACIONES:


En grageas:

  • MAFENA* 50 mg: Caja con 20 tabletas.

En tabletas de liberación prolongada:

  • MAFENA RETARD* 100 mg: Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.
  • MAFENA RETARD* 100 mg: Caja con 20 tabletas en envase de burbuja.

En solución inyectable:

  • MAFENA* Caja con 2 y 4 ampolletas de 3 ml, de 75 mg.

En gel:

  • MAFENA GEL*: Caja con tubo con 60 g.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:


Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz. Este producto no necesita refrigeración, consérvese en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.


LEYENDAS DE PROTECCION:


No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.


LABORATORIO Y DIRECCION:


Hecho en México por:
PRODUCTOS MAVER, S.A. de C.V.
Av. Oleoducto Núm. 2804
Fracc. Industrial El Alamo
44490 Tlaquepaque, Jal.
* Marca registrada


NUMERO DE REGISTRO Y CLAVE IPPA :


Regs. Núms. 416M2000, 435M2002, 081M97 y 575M97, SSA IV
KEAR-07330022080089/RM2007/IPPA